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_LGK-974 Wnt信號(hào)通路/PORCN抑制劑

簡(jiǎn)要描述：Wnt信號(hào)通路抑制劑
IWR-1-endo 1127442-82-3
XAV-939 284028-89-3
Wnt-C59（C59） 1243243-89-1
ICG-001 780757-88-2
KY02111 1118807-13-8
IWP-2 686770-61-6
IWP-3 687561-60-0
LGK-974 1243244-14-5

  • 產(chǎn)品型號(hào)：CAS：1243244-14-5
  • 廠(chǎng)商性質(zhì)：代理商
  • 更新時(shí)間：2021-11-23
  • 訪(fǎng)  問(wèn)  量：3073
詳細(xì)介紹
品牌ProSpec

LGK-974是有效的特異性PORCN抑制劑,抑制Wnt信號(hào)通路，IC50為0.4 nM。Phase 1。


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生物活性

產(chǎn)品描述LGK-974是有效的特異性PORCN抑制劑,抑制Wnt信號(hào)通路，IC50為0.4 nM。Phase 1。
靶點(diǎn)
IC50
體外研究LGK-974在PORCN放射配體結(jié)合測(cè)定中，可有效取代[3H]GNF -1331，IC50為1 nM，在細(xì)胞中達(dá)到20µM時(shí)也沒(méi)有很大的細(xì)胞毒作用。LGK974抑制所有測(cè)試的Wnts，IC50為0.05到2.4 nM，這與PORCN表型的基因缺失*。[1] LGK974能特異性地抑制三種RNF43突變細(xì)胞株HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2的生長(zhǎng)。[2]
體內(nèi)研究LGK-974 (3 mg/kg)作用于小鼠MMTV-WNT1腫瘤模型和人的頭部和頸部鱗狀細(xì)胞癌模型（hn30），抑制 Wnt 信號(hào)通路，誘導(dǎo)腫瘤退化且小鼠體重沒(méi)有明顯的下降。[1] LGK-974 (5 mg/kg, p.o., BID) 也能抑制RNF43-突變胰腺腫瘤(HPAF-II 和Capan-2)的生長(zhǎng)。[2]
特征LGK-974是口服有效的Porcupine-特異性抑制劑，用于治療依賴(lài)Wnt配體的惡性腫瘤，目前處于I期臨床試驗(yàn)階段。



細(xì)胞系HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2 細(xì)胞
濃度~1 μM
處理時(shí)間3 天
方法細(xì)胞以每份密度6,000–12,000個(gè)接種在96孔板上，加入 DMSO或1 μM LGK974的培養(yǎng)基培養(yǎng)。3天后，加入新鮮的含有20 μM EdU的培養(yǎng)液，EdU來(lái)自Click-iT EdU Alexa Fluor 488 HCS試劑盒，孔板在37°C含有5% CO2的濕潤(rùn)空氣溫育2小時(shí)。用4% (mass/vol) paraformaldehyde固定細(xì)胞30分鐘，用PBS清洗，滲透，然后用50 μg/mL溶于PBS的Hoechst 染色30分鐘。清洗后，根據(jù)Click-iT EdU試劑盒的說(shuō)明檢測(cè)。在每種條件下每孔進(jìn)行一式三份。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn): [1]

動(dòng)物模型小鼠MMTV-Wnt1腫瘤模型和人體頭頸部鱗狀細(xì)胞癌模型(HN30)
配制10% 體積的檸檬酸緩沖液 (pH 2.8)/90% 體積的檸檬酸緩沖液 (pH 3.0) 或 0.5% MC/0.5% Tween 80
劑量~3 mg/kg 每天
給藥處理口服灌胃


NCT NumberRecruitmentConditionsSponsor
/Collaborators		Start DatePhases
NCT01351103RecruitingMelanoma|Breast Neoplasms|Lobular Carcinoma|Triple-negative Breast Cancer|Pancreatic Adenocarcinoma|Colorectal Cancer|Head and Neck Cancer|Other Tumor Types With Documented Genetic Alterations Upstream in the Wnt Signaling PathwayNovartis|Novartis Pharmaceuticals2012-02Phase 1

化學(xué)數(shù)據(jù)

點(diǎn)擊下載LGK-974 (SDF格式文件)

分子量396.44
化學(xué)式

C23H20N6O

CAS號(hào)1243244-14-5
穩(wěn)定性3年 -20℃粉狀
6月-80℃溶于DMSO
別名N/A
溶解性 (25°C) *體外DMSO79 mg/mL (199 mM)
水<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇<1 mg/mL (<1 mM)
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
* 溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門(mén)檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。
Chemical Name[2,4'-Bipyridine]-5-acetamide, 2',3-dimethyl-N-[5-(2-pyrazinyl)-2-pyridinyl]-

Preparing Stock Solutions


1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5224 mL12.6122 mL25.2245 mL
5 mM0.5045 mL2.5224 mL5.0449 mL
10 mM0.2522 mL1.2612 mL2.5224 mL
50 mM0.0504 mL0.2522 mL0.5045 mL


CAS：1243244-14-5  LGK-974 Wnt信號(hào)通路/PORCN抑制劑 

XAV-939

XAV-939通過(guò)抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，IC50為11 nM/4 nM，調(diào)節(jié)軸蛋白水平，但對(duì)CRE， NF-κB和TGF-β無(wú)作用。


PD0325901

PD0325901是一種選擇性的，ATP非競(jìng)爭(zhēng)性的MEK抑制劑，IC50為0.33 nM，對(duì)ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強(qiáng)500倍左右。Phase 1/2


CHIR-99021 (CT99021) HCl

CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的鹽酸鹽，是一種GSK-3α/β抑制劑，IC50為10 nM/6.7 nM，可用于區(qū)分GSK-3和其zui接近的同源物的Cdc2和ERK2。


Dasatinib

Dasatinib是一種Src/Abl抑制劑，對(duì)生型Abl和Src激酶均有抑制作用，IC50分別為0.6 nM和0.8 nM。


Erlotinib HCl (OSI-744)

Erlotinib HCl (OSI-744)是一種EGFR抑制劑，IC50為2 nM，對(duì)EGFR的選擇性比c-Src或v-Abl高1000倍以上。


Everolimus (RAD001)

Everolimus (RAD001)是一種mTOR抑制劑，作用于FKBP12，IC50為1.6-2.4 nM。


其他相關(guān)的 Wnt/beta-catenin 產(chǎn)品

IWP-2 
IWP-2抑制Wnt信號(hào)和分泌，IC50為27 nM，選擇性抑制Porcn介導(dǎo)的Wnt棕櫚?；?，一般不影響Wnt/β-catenin，且對(duì)Wnt刺激的細(xì)胞反應(yīng)沒(méi)有影響。
IWP-L6 
IWP-L6是高效強(qiáng)效的Porcn的抑制劑，EC50為0.5 nM。
WIKI4 
WIKI4 是新型的Tankyrase抑制劑，作用于TNKS2的IC50為15 nM ,且對(duì)Wnt/?-catenin信號(hào)通路也有抑制作用。
XAV-939
XAV-939通過(guò)抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，IC50為11 nM/4 nM，調(diào)節(jié)軸蛋白水平，但對(duì)CRE， NF-κB和TGF-β無(wú)作用。
ICG-001
ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，能特異性結(jié)合到元件結(jié)合蛋白（CBP），IC50為3 μM，但不能結(jié)合到相關(guān)的轉(zhuǎn)錄共激活因子p300上。
IWR-1-endo
IWR-1-endo是一種Wnt通路抑制劑，IC50為180 nM，誘導(dǎo)Axin2蛋白水平，且促進(jìn)β-catenin磷酸化。
KY02111
KY02111抑制Wnt信號(hào)，促進(jìn)hPSCs分化為心肌細(xì)胞，可能對(duì)APC和GSK3β的下游起作用。
特征: KY02111在經(jīng)典Wnt信號(hào)通路中。是APC和GSK3β的下游。
Wnt-C59 (C59)
Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑，作用于Wnt3A-調(diào)節(jié)的多聚TCF結(jié)合位點(diǎn)驅(qū)動(dòng)的熒光素酶的激活，IC50為74 pM。


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